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11 月 21 日，Insight 数据库显示，基石药业的 ROR1 ADC 新药 CS5001 首次在国内公示临床试验。
截图来 自：Insight 数据库网页版 （http://db.dxy.cn/v5/home/）
CS5001 是一款由靶向受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1（receptor tyrosine kinase-like orphan receptor 1, ROR1）的人源单克隆抗体构成的 ADC。 通过定向偶联技术，CS5001 结合了特有的β-葡萄糖苷酸连接子和吡咯并苯二氮卓类（PBD）前毒素二聚体。 连接子和前毒素均能被溶酶体 β-葡萄糖醛酸酶切割，而后者在许多癌细胞中呈过度表达。 因此，DNA 交联的 PBD 前毒素能够在肿瘤细胞内被选 择性释放。
CS5001 具有连接子加前毒素的双控机 制，从而有效解决了与传统 PBD 载荷有关的典型毒性问题，拥有更好的安全性。 此外，CS5 001 利用定向偶联技术获得精准的药物抗体比率（DAR），便于实现均质生产及大规模生产。
2020 年 10 月，基石药业与 LegoChem Biosciences, Inc. 就 CS5001 的开发和商业化达成授权协议。 根据协议条款，基石药业以 1000 万美元首付款 + 高达 3.535 亿美元里程碑付款 + 分级特许权使用费 获得独家授权，主导 CS5001 在韩国以外的全球其他地区的开发和商业化。
权益流转情况
截图来 自：Insight 数据库网页版
在 2021 年 国际分子靶标与癌症治疗大会（AACR-NCI-EORTC International Confer ence on Molecular Targets and Cancer Therapeutics） 上，CS5001 的 临床前研究数 据 作为 重磅研究摘要（late-breaking abstract, LBA）通过海报形式展示研究结果（Poster ID：LB A008）。该项结果表明， CS5001 在多种表达 ROR1 的细胞系展现出了较强的选择性细胞毒性，并在异种移植小鼠模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性。 在一组癌症细胞系中，ROR1 的表达似乎可以预测对 CS5001 的敏感性。
