5 月 23 日，根据 NMPA 最新批件，拜耳医药的 PI3Kα/δ 抑制剂「可泮利塞」国内获批上市，作为单药疗法用于既往至少接受过两种系统性治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者。
尽管国内此前已有 2 款 PI3K 抑制剂获批上市，不过针对的 PI3K 亚型有所不同。可泮利塞是 国内首款 获批上市的 PI3Kα/δ 抑制剂。此外值得一提的是，昨日正大天晴才刚刚申报了同类药物 TQ-B3525。
(相关资料图)
截图来自：NMPA 官网
可泮利塞在 2013 年首次在国内申报临床，2021 年 3 月报上市，后又在 2021 年 4 月 20 日正式纳入优先审评，经历了超过 2 年的审评历程，今日终于获批上市。
可泮利塞国内项目时光轴
截图来自： Insight 数据库网页版 （http ://db.dxy.cn/v5/home/）
根据 CHRONOS-1 研究数据，对于此前已经接受了至少两次治疗但病情依然出现复发的滤泡性淋巴瘤患者，可泮利塞单药治疗的患者 ORR 为 59%，其中包括了 20% 的 CR；2 年 PFS 率为 33%，2 年 OS 率为 67% 。
可泮利塞（即库潘尼西）单药滤泡性淋巴瘤数据
截图来自： Insight 数据库网页版
PI3K 即磷脂酰肌醇 3-激酶，最广为研究的 I 型 PI3K 是由调节亚基 p85 和催化亚基 p110 组成的异源二聚体，催化亚基则分为 α、β、δ、γ 四种。PI3Kα、PI3Kβ 在多种细胞中表达，而 PI3Kδ、PI3Kγ 只在免疫系统中表达。
根据亚基选择性的不同，PI3Kα 抑制剂的研究方向主要在乳腺癌等实体瘤，而 PI3Kδ/γ 抑制剂则主攻血液瘤。
国内竞争格局来看，此前已上市的度恩西布（石药集团/Secura Bio）和林普利塞（璎黎药业/恒瑞医药）分别靶向 PI3Kγ/δ 和 PI3Kδ，而申报上市中的帕萨利司（信达生物/Incyte）和 TQ-B3525（正大天晴），前者为 PI3Kδ 抑制剂，后者为 PI3Kα/δ 抑制剂。
PI3Kδ 靶点国内竞争格局
截图来自： Insight 数据库网页版
题图来源： 企业 Logo
